クロルプロマジン 換算。 クロルプロマジン換算とは

中医協総会 抗精神病薬の多剤併用 減薬への取り組み強化へ

クロルプロマジン 換算

一般名 クロルプロマジン 日本発売年 1955年 開発会社 販売会社 田辺三菱 分類 抗精神病薬 機序 ドパミンD2遮断 統合失調症の治療薬 コントミン(一般名:クロルプロマジン) この薬が誕生したのは約70年前のフランス。 クロルプロマジンが登場するまで統合失調症に効果がある薬は存在しなかった。 ロボトミーとは前頭葉を脳から切除する手術。 切除された患者は確かに大人しくなるが意欲がなくなったり人格が変わったりする。 とても興味深い治療法だとは思うが自分が受けたいとは思わない。 このロボトミーという治療法はノーベル賞もとったほど革新的な治療法だったのだが現在では行われていない。 人格変わったり人道的に問題があるとのことで。 しかし薬が全くない状況で暴れる統合失調症患者に対応するには何かしらの手段が必要だった。 なので統合失調症治療薬が登場するまでは仕方なく何かしらの方法で患者を大人しくさせていた。 そんなやるかやられるかの殺伐とした精神医療業界に革命が起きる。 1950年12月、ローヌ・プーランの研究者ポール・シャルパンティエが世界初の抗精神病薬であるクロルプロマジンを開発 それまでの電気ショック、インスリン、ロボトミーといった命がけの治療に比べてはるかにリスクが低くなおかつ効果的。 精神医療の最前線で働いている精神科医の目の間に現れた奇跡の薬 宇宙の始まりである超新星爆発に匹敵するのがクロルプロマジンでありこの薬から抗精神病薬の歴史が始まった。 2019年現在でもクロルプロマジンは重要な薬として使われておりWHO必須医薬品モデル・リストにも載っている。 日本におけるクロルプロマジン製剤はコントミンとウインタミンという商品名で発売されている。 クロルプロマジンはその驚異的な効果により誕生して1年で欧州中に広まり3年もしないうちに世界中で使われるようになった。 効能・効果• 統合失調症• 神経症における不安・緊張・抑うつ• 悪心・嘔吐• 破傷風に伴う痙攣• 麻酔前投薬• 人口冬眠• 鎮痛剤の効力増強 同じ時代に発明されたもう一つの偉大な抗精神病薬ハロペリドール。 ハロペリドールも同じ抗精神病薬でメジャートランキライザーだが効果面で違いがある。 興奮して暴れている患者を鎮静させる効果はクロルプロマジンの方が強いが幻覚や妄想を抑える力はハロペリドールの方が強い。 クロルプロマジンは基本的に統合失調症に使われる薬。 だが他にも様々な作用がある。 「 人工冬眠」という聞きなれない言葉がある。 手術をする時にできるだけ体温を低くして細胞を保護する。 クロルプロマジンは体温を低下させる力がある。 そのうえ鎮痛剤の効果も増強するので手術前には一石二鳥。 化学受容器(CTZ)と呼ばれる吐き気を引き起こすところに作用してドパミンD2受容体を遮断することで吐き気も止める。 クロルプロマジンの意外な適用は しゃっくり しゃっくりを止めるために保険が使える薬はクロルプロマジンのみ。 使い方• 1日50~450mgを分割経口投与する(精神領域 精神病の薬はよく 「 強い薬ですか弱い薬ですか?」 と聞かれる。 抗精神病薬の強い弱いの基準 それがこのクロルプロマジン クロルプロマジンに換算して何ミリ使ってるかによって量の多い少ないを判断する。 メジャーな薬を比較するのは簡単。 クロルプロマジンの作用機序 ドパミン 関連する症状 具体例 中脳辺縁系 過剰 陽性症状 幻覚・妄想 中脳皮質 不足 陰性症状 感情・意欲の低下 黒質-線条体 不足 錐体外路障害 パーキンソン症状 下垂体系 不足 性機能障害 乳汁分泌、月経異常 統合失調症の代表的な症状である興奮・幻覚・幻聴 それらの症状は中脳辺縁系のドパミンが過剰になって起こるという説がある。 クロルプロマジンのメイン作用機序はそこのドパミン受容体を遮断してドパミン作用を減らす。 ドパミンの量が減ると幻覚や幻聴 興奮がおさまる。 それで終わりであれば万事解決 しかし薬にはあるものが必ず付いている 副作用 クロルプロマジンは中脳辺縁系以外のドパミン量も減らしてしまう。 中脳皮質のドパミン量が減ると意欲や感情が減り無気力になってしまう。 黒質線条体の辺りにあるドパミン量を減らすと体がうまく動かなくなる。 ドーパミンは体の動きでも重要な役割を果たしているのでそれが減ると体が動かなくなる。 薬剤性でないドパミン不足による運動失調は別名パーキンソン症と言う。 パーキンソン病治療に最も重要な薬であるレボドパは脳内で不足しているドパミンを補充して動きを良くする。 でも飲みすぎると幻覚や幻聴が現れる。 構造式 一般名:クロルプロマジン クロルプロマジンの中心構造は フェノチアジンという三つの環 フェノチアジンという物質自体は19世紀に既にドイツで合成されていた。 殺菌作用や構造を少し変えたメチレンブルーという色素としても使われていた。 しかしフェノチアジンの真価が発揮されたのはそれから50年以上も後のこと 現在でも風邪の時に処方される PL 顆粒。 そのPL 顆粒にプロメタジンという物質が入っている。 (一般名:プロメタジン) このプロメタジンはヒスタミンをブロックして鼻水やくしゃみなどを抑える作用があるが副作用として鎮静など中枢抑制作用が問題となる。 クロルプロマジンはプロメタジンを改造して合成された物質。 フェノチアジン環上Nに付いている側鎖を一つ伸ばしてプロピルとすると薬理効果が大幅にUP。 現在使われている抗ヒスタミン薬(アレグラなど)は眠気が少なくおとなしい薬が使われているが昔に開発された薬は眠気や鎮静が強い。 ラボリ医師「 だがそれがいい」 手術をする時には鎮静が必要となる。 ラボリ医師とその愉快な仲間達はペチジンなどの鎮痛薬と一緒に抗ヒスタミン薬をカクテルして患者に投与していた。 そしてフランスの製薬会社ローヌ・プーランに抗ヒスタミン薬候補の物質を送ってくれと頼みローヌプーランも貴重な臨床データが得られるので進んで提供。 そのローヌ・プーランから送られた抗ヒスタミン薬の一つが 「 4560RP」 後のクロルプロマジンである。 重大な副作用• 悪性症候群• 心室頻拍• 再生不良性貧血・溶血性貧血・無顆粒球症・白血球減少• 麻痺性イレウス• 遅発性ジスキネジア• 抗利尿ホルモン不適合分泌障害(SIADH• 眼障害• SLE用症状• 肝機能障害・黄疸• 横紋筋融解症• 肺塞栓症・深部静脈血栓症 昔の薬なので副作用発現率が明らかになる臨床試験は実施していない。 まれな副作用に眼の障害がある。 角膜や水晶体辺りに沈殿物が生じることによる。 メラニンに強く結合し、皮膚、結膜、角膜、水晶体、および網膜の色素沈着過剰を引き起こす可能性がある。 長期に服用するとそのリスクが上昇。 クロルプロマジンを服用している人は定期的に眼科を受診した方が良い。 効能・効果で「人口冬眠」があるが逆に体温が急上昇することもある。 クロルプロマジンは 発汗能力を低下させるので汗をかいて体温を下げるという事ができなくなる。 ということは真夏など熱中症になりやすい。 循環器系では重大な副作用欄には入っていないが低血圧もかなりの確率で起こる。 併用禁忌 アドレナリンと併用した場合の血圧変化 アドレナリンという物質がある。 怒りのホルモンとしても有名 なのでイメージの通り血圧を上昇させる作用がある。 がアドレナリン単独だと昇圧作用が勝る。 ボスミン(一般名:アドレナリン)は注射製剤で心臓が止まりそうな時にぶち込んで復活させる。 血圧や脈拍数の上昇が期待される。 そんな心臓が止まりそうな患者さんが以前からクロルプロマジンを服用していたら消え入りそうな血圧が逆方向に行き一気に低血圧となる。 なのでクロルプロマジンはボスミン注と併用してはならない。 というかクロルプロマジンを服用している患者さんにボスミン注を使うべきではない。 この低血圧症状は「 アドレナリン反転」といって薬理の教科書にも載っているし医師国家試験や薬剤師国家試験でも出題される程の重要な現象。 アドレナリンとノルアドレナリンの違いも意識して理解しよう。 代謝排泄 関連代謝酵素:CYP2D6 小腸壁及び肝臓で代謝され約168の代謝産物が存在する。 クロルプロマジンはCYP2D6に親和性を有する。 なので体内で2D6に代謝されないと抗がん効果が発揮されない乳がん治療薬ノルバデックスは併用すると効果が減弱する可能性がある。 クロルプロマジンの薬価 先発品 薬価 後発品 最安 ディスカウント コントミン糖衣錠12. 5mg 9. 40円 9. 40円 9. 40円 9. 40円 9. しかもすべての規格が同じ薬価9. 4 円。 クロルプロマジンはうまい棒よりも安い奇跡の薬.

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コントミン、ウインタミン(クロルプロマジン)の作用機序:抗精神病薬 統合失調症の治療を考えるとき、薬を使用することがあります。 統合失調症の治療薬を抗精神病薬と呼び、この抗精神病薬の1つとして クロルプロマジン(商品名:コントミン、ウインタミン)があります。 統合失調症の中でも、幻聴や妄想などが表れる陽性症状に対して使用される薬です。 クロルプロマジンはD 2受容体遮断薬と呼ばれる種類の薬になります。 定型抗精神病薬の作用機序 統合失調症治療薬の中でも、始めに開発された薬に 定型抗精神病薬(従来型の抗精神病薬:第一世代の抗精神病薬)があります。 定型抗精神病薬は ドパミンに対してのみ抑制する作用をもっています。 ドパミンの働きを強力に抑制するため、 もともとドパミンが過剰になっている陽性症状に対しては大きな改善効果を持ちます。 神経伝達物質の一つであるドパミンはドパミン受容体に作用することでシグナルを伝えます。 この時、ドパミン受容体としては主にD 1受容体と D 2受容体の二つがあります。 ドパミンはこれらドパミン受容体に作用することでその効果を発揮させますが、定型抗精神病薬はこの中でもD 2受容体を阻害する働きがあります。 ドパミンが作用するためのD 2受容体を阻害されるため、ドパミンが受容体に結合できなくなります。 その結果、ドパミンの作用が弱まります。 このようにして、従来型の抗精神病薬である定型抗精神病薬はD 2受容体を阻害することによってドパミンの作用を抑えます。 これによって、統合失調症の陽性症状を改善させることができます。 このような、定型抗精神病薬としてクロルプロマジン(商品名:コントミン、ウインタミン)があります。 パーキンソン症候群(パーキンソニズム):定型抗精神病薬による副作用 統合失調症の陽性症状では脳内でのドパミン量が増えている状態となっています。 そのため、ドパミンが作用するD 2受容体の阻害作用をもつ定型抗精神病薬は「統合失調症による陽性症状」を抑制することが出来ます。 このように、脳内のドパミン量が増えることによって統合失調症の症状が表れますが、この反対に 脳内のドパミン量が少なくなることによって発症する有名な病気としてパーキンソン病があります。 定型抗精神病薬はドパミンの作用を弱めることで陽性症状を改善しますが、ドパミンの作用を抑制するという事は「その作用が強すぎるとドパミン量が少なくなりすぎてしまう」という事も意味しています。 そのため、 定型抗精神病薬によってドパミンの作用が弱まり過ぎるとパーキンソン病と同じ症状が表れてしまいます。 これを パーキンソン症候群(パーキンソニズム)と呼びます。 ただし、薬の服用によって起こるパーキンソン症候群では、薬の服用を中止するとその副作用の症状も治まります。 そのため、完治が困難であるパーキンソン病とは区別されます。 高プロラクチン血症:定型抗精神病薬による副作用 定型向精神病薬(従来型の抗精神病薬)の副作用としては、パーキンソン症候群以外にも 高プロラクチン血症があります。 プロラクチンはホルモンの一種であり、このホルモンは乳汁の分泌を促す作用があります。 そのため、出産後は乳汁の分泌を促すためにプロラクチンの合成が促進されます。 また、プロラクチンは排卵を抑制することで妊娠を抑えます。 出産後で母乳が必要な乳児はまだ小さいため、この乳児を守るためにもプロラクチンによって乳汁分泌が促進されている間は次の妊娠も抑制されます。 このように、プロラクチンは妊娠に関わるホルモンの一つとなります。 ただし、中には「その他の原因によって、出産後でないにもかかわらずプロラクチン濃度が高くなっている場合」があります。 この状態が高プロラクチン血症です。 高プロラクチン血症の状態では授乳期でなくても乳汁分泌が起こり、無月経排卵(排卵を伴わない月経)を起こすようになります。 このような結果、 生理不順や無排卵によって不妊を引き起こすようになります。 そして、このプロラクチンの分泌はD 2受容体の活性化によって抑えられます。 ドパミンはD 2受容体に結合することで、この受容体を活性化させます。 つまり、ドパミンはプロラクチンの分泌を抑制する働きがあります。 それに対して、定型抗精神病薬はD 2受容体を阻害する作用があります。 プロラクチン分泌を抑制しているD 2受容体を阻害するため、定型抗精神病薬はプロラクチン分泌を促進させるように働きます。 このようにして、 定型抗精神病薬の副作用として高プロラクチン血症が表れます。 これらの副作用があるため、クロルプロマジン(商品名:コントミン、ウインタミン)などの定型抗精神病薬を使用する際は副作用に注意する必要があります。

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ルーランからリスパダールに?抗精神病薬の強さ比較。 等価換算表。 詳細 親カテゴリ: カテゴリ: 作成日:2015年12月05日(土)22:25 最終更新日:2016年12月04日(日)21:13 参照数: 19865 34歳男性、精神神経科。 私の心の中では、 「この変更って増量?減量?微妙~っ!」 ー患者さんの状態ー この方、ほとんど話しをせず、質問しても返事が返って来ない。 今回の変更理由もお答えいただけず不明・・。 特にいつもと変わった様子は見受けられない。 ・・・。 んで、結局・・、 増えてるの?減ってるの? MAX用量から換算すると、 ルーラン 12mg/48mg > 2mg/12mg リスパダール ルーランの方が多いことになるけど・・。 リスパダールの方が全然強いイメージあるしなぁ・・。 以前に 『』 でベンゾジアゼピン系などの睡眠薬について比較しましたが、抗精神病薬についても強さを表す等価換算表たるものがあるじゃないか!! これも稲垣中、稲田俊也向精神薬等価換算から抜粋させていただきます。 クロルプロマジンを100とした換算となっております。 商品名 一般名 維持量(MAX)mg 等価換算値 ウインタミン コントミン クロルプロマジン 50~450 100 インヴェガ パリペリドン 6(12) 1.5 インプロメン ブロムペリドール 3~18(36) 2 エビリファイ アリピプラゾール 6~24(30) 4 エミレース ネモナプリド 9~36(60) 4.5 オーラップ ピモジド 4~6(9) 4 グラマリール チアプリド 75~150 100 クレミン モサプラミン 30~150(300) 33 クロフェクトン クロカプラミン 30~150 40 ジプレキサ オランザピン 10(20) 2.5 スピロピタン スピペロン 1.5~4.5 1 セレネース ハロペリドール 3~6 2 セロクエル クエチアピン 150~600(750) 66 ドグマチール ミラドール スルピリド 300~600(1200) 200 トロペロン チミペロン 3~12 1.3 ニューレプチル プロペリシアジン 10~60 20 ノバミン プロクロルペラジン 15~45 15 バルネチール スルトピリド 300~600(1800) 200 ピーゼットシー ペルフェナジン 6~48 10 ヒルナミン レボトミン レボメプロマジン 25~200 100 プロピタン ピパンペロン 150~600 200 ホーリット オキシペルチン 80~300 80 リスパダール リスペリドン 2~6(12) 1 ルーラン ペロスピロン 12~48(48) 8 ロドピン ゾテピン 75~150(450) 66 ロナセン ブロナンセリン 8~16(24) 4 青は非定型抗精神病薬。 この表の等価換算値の見方としては、 リスパダール1mgとルーラン8mgとコントミン100mgが同じ強さと考えます。 等価換算値が小さいほど強い薬ってわけです。 この表の結果だけを見ると、リスパダールに変更で少し量が増えたのかな? 調子良くなっての変更ではないな!! って予想ができますね。 とは言ってもあくまで予想。 変更の本当の理由は結局わからず・・。 1日3回が嫌だったのかもしれないし、OD錠にしたかったのかもしれない。 量に関係なく、単にルーランの鎮静作用が弱いから変えたのかもしれないし、寝付きが悪かったのかもしれない。 ・・・。 まぁ、理由はいろいろ考えられます。 ってか、リスパダール12mgってコントミン1200mgと同等!? リスパダール最強説w この近辺ではインヴェガは全然流行ってません。

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